“核苷类似物拉米夫定是艾滋病鸡尾酒疗法的核心用药，但它剂量大，成本较高，耐药增加。新的药物剂量将减少99%，很适合发展为长效，或与其他药物组成复方制剂，提高用药依从性，很有可能成为鸡尾酒疗法新的骨干用药。” 12月5日，河南真实生物科技有限公司举行阿兹夫定III期临床研究会。北京佑安医院感染中心主任、阿兹夫定临床试验负责人吴昊教授在接受记者采访时表示，这款我国研制的抗艾滋病新药有望替代拉米夫定，并且在明年下半年以II期临床试验结果提前申报上市。这是我国第一个自主研发的口服抗艾滋病药，上市后将填补国产口服抗艾滋病药物的空白。
抗艾药有望实现国产替代
据国家卫健委疾病预防控制局11月30日发布的信息，截至2019年10月底，全国报告艾滋病存活感染者95.8万；全国符合治疗条件的感染者接受抗病毒治疗比例为86.6%，治疗成功率为93.5%。
目前艾滋病常用的治疗方法是何大一教授发明的“鸡尾酒疗法”，该疗法把蛋白酶抑制剂与多种抗病毒药物混合使用，接受这种疗法的患者如果在感染最初几个月同时服用3种药物，能有效抑制病毒的复制扩散，例如接受AZT、3TC（拉米夫定）和蛋白酶抑制剂3种药物。但这一疗法的核心用药拉米夫定存在一定的缺陷。吴昊介绍：“拉米夫定从30多年前被发明以来一直用到现在，全世界大概3000万人在用，我国艾滋病患者接受抗病毒治疗几乎都在用，但它有个缺点，就是病人服用的药片比较大，一片300毫克，成本很高，同时耐药性也在不断增加。阿兹夫定在药理上的优势将会显著提高临床治疗的可及性，对艾滋病抗病毒用药领域具有多重意义。”
河南真实生物首席执行官兼首席科学官、国家“千人计划”特聘专家杜锦发博士表示，进一步的临床前研究结果表明阿兹夫定对拉米夫定耐药患者仍然有效。
我国在2018年5月批准了抗艾滋病药物长效注射剂型上市，意味着国产抗艾滋病创新药实现了零的突破，但在口服剂型方面，国产创新药仍然为零，目前临床上用的口服抗艾滋病药物都是国外企业生产，阿兹夫定是我国第一个自主开发的口服抗艾滋病用药。杜锦发博士认为，阿兹夫定一旦获得批准将有三个重大意义：一是经过30年，第二代胞嘧啶抗病毒药终于面世，并且降低99%的剂量，为长效抗艾滋病药研究提供了一个方向；二是为鸡尾酒疗法提供更方便使用的用药剂型，对全球抗艾滋病有非常深远的意义；第三是患者有了更多的选择。
据悉，此次阿兹夫定III期临床研究会的主要目的是研究阿兹夫定联合另外两种治疗艾滋病的药物，即富马酸替诺福韦二吡呋酯与依非韦伦，在未接受过抗病毒治疗的艾滋病病毒感染者中的有效性和安全性，并通过扩大临床研究机构、临床研究样本，进一步确认疗效和安全性。河南真实生物常务副总经理刘勇告诉记者，预计明年3月阿兹夫定将进入快速审批通道，一切顺利的话，明年10月份左右将拿到获准上市批件，并将投入生产。
创新药将由结构优化向原始创新迈进
我国2008年启动重大新药创制科技重大专项，截止2019年7月，累计139个品种获得新药证书。其中1类新药44个，数量是重大专项实施前的8倍。2017年2 月以后就有14个1类新药获批，呈现出井喷式增长。
随着4+7集中采购进一步扩容等政策因素的影响，仿制药利润在不断萎缩，很多企业都把目光投向创新药。刘勇表示，阿兹夫定仅仅是个开始，后续还将有更多值得期待的药物不断推出。
虽然很多企业都在投入创新药的开发，并不断有新的产品问世，但真正的原始创新还并不多。杜锦发博士说，真正的原始创新应该是先发现靶点，再根据靶点发明药物，这离不开基础研究的突破。但基础研究一般耗时比较长，而且不确定性较大，成功率低，如果没有证明这个靶点有效的话，在每个阶段都有可能死掉，一旦死掉则损失十分惨重，因此不容易得到资金支持。我国原始创新方面比较欠缺，比西方发达国家落后较多，很多创新药都是根据已发现药物的化学结构进行优化，在有效性、安全性方面进行进一步提高。这不用花很多时间就容易做成，开发新药的成功率会高很多，在现阶段这是值得提倡的做法。但我们不可能总是跟着人家，随着基础研究投入的不断加大，未来我国新药研发必将向着真正的原始创新发展。（记者 朱国旺）
转自：经济日报-中国经济网
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