新型靶向药物CYP2A6抑制剂助戒烟

　　芬兰科学院物质滥用与成瘾科研项目中一项研究计划的研究人员一直致力于开发一种有助于减烟的靶向药物。这种新药可以减缓尼古丁代谢，从而有助于吸烟者戒烟。

　　尼古丁可通过口腔粘膜迅速吸收，但最容易吸收的部位是肺脏。在肺部尼古丁可以迅速贯穿人体并进入大脑。一旦到达肝脏，它就被一种称为CYP2A6的酶代谢。该研究项目的加拿大合作者的初步研究表明，尼古丁代谢酶CYP2A6的抑制剂可以帮助吸烟者抑制其烟瘾。不幸的是，由于其副作用太多，目前的CYP2A6抑制剂并不是抗吸烟疗法的可行性选择。

　　东芬兰大学该研究项目的首席研究员药理学教授Hannu Raunio说，目前，我们正在致力于开发一种仅在身体特定部位起效的靶向药物——CYP2A6抑制剂。由于对CYP2A6的结构已经非常清楚，因此我们就可以利用计算机辅助模拟方法来设计那些特异地结合靶标而不会影响机体其他功能的分子。现在我们已经完成了为期4年的项目，并且已经发现了几个目前尚未知晓其结构的分子。研究中，我们对这些分子是如何结合在CYP2A6酶活性中心的机制已经有了新见解。然而，将这些分子开发为靶向药物则需要较长的时间和巨大投资。

　　长期以来，传统的抗吸烟治疗一直专注于戒烟。目前，帮助吸烟者戒烟的方法多种多样，其中尼古丁、安非他酮和瓦伦尼克林是吸烟成瘾治疗中最常用的药物。尼古丁药品的作用机制是减轻和防止戒断症状，从而为戒烟作好准备。然而，该形式的治疗往往以失败告终。因此新的有助于减少吸烟的方法亟待研发，而Raunio项目正在开发的靶向药物正是这种方法。

来源：药品资讯网信息中心

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