世界畅销新药普拉格雷合成新工艺问世

　　本报讯（记者 王乐意） 世界畅销新药普拉格雷是2009年首次在欧洲上市的抗血小板凝集抑制剂，因其比氯吡格雷具有更强的抗凝作用而被誉为“超级炸弹”。记者从太原理工大学获悉，其与山西太原理工煤转化技术工程有限公司合作完成的普拉格雷合成工艺研究项目已通过山西省科技厅组织的科技成果鉴定。新工艺以噻吩的下游产品2-硝基乙烯噻吩为原料，经9步合成出畅销新药普拉格雷。

2-噻吩甲醛、2-硝基乙烯噻吩是以噻吩为原料合成普拉格雷的前两个中间体，太原理工煤转化公司重点研究了2-噻吩甲醛、2-硝基乙烯噻吩的合成工艺，以期改进现有工艺，降低生产成本。在研究过程中，科研人员大胆创新，采用硼氢化钠/三氟化硼乙醚溶液体系和雷尼镍/水合肼体系分步还原工艺合成2-噻吩乙胺，缩短了反应时间，提高了收率；改变反应体系，采用2-噻吩乙胺与甲醛溶液直接反应，简化了工艺过程。最终使2-噻吩甲醛的小试收率提至93.5%，高出文献值3%；2-硝基乙烯噻吩在室温下反应2.5小时，收率可达82%。专家认为，整套工艺过程操作简单，基本具备工业化生产的条件。

据研究人员介绍，利用这两个中间体还可合成多种药物，目前项目组正着力实现该工艺的工业化生产。

据了解，从煤焦油分离而得到的轻质组分中约含1％的噻吩，山西省每年可从炼焦生成的焦油中分离得到大量噻吩。以山西侨友化工有限公司为例，每年他们从粗苯中可分离出噻吩800吨，目前噻吩的市场价为4万~5万元/吨，产值3000多万元。但由于我国噻吩下游产品开发不足，除少量噻吩售出外，大部分积压成为企业负担。

噻吩应用领域很广，可合成医药、农药、染料、化学试剂、高分子材料、除草剂、腐蚀抑制剂等，噻吩及其下游产品是有机化学工业和医药工业极具发展潜力的产品或中间体，国外在噻吩及其下游产品方面的研究突飞猛进，但国内却相对迟缓。

来源：中国化工报

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