开发中的溶栓药

　　新开发的溶栓药都尽力减少出血风险

　　Alfimeprase ARCA bioPHarma, Broomfield, CO, USA是一个重组的截短的纤溶酶，可以加快血栓溶解。该酶可用导管给药，局部作用于血栓，直接降解纤维蛋白。该酶可在作用部位由循环中的alPHa-2巨球蛋白灭活。由于作用不依赖于纤溶酶原的生成，因此 alfimeprase比组织纤溶酶原激活物的作用更快，可更快的使血管再通，同时减少出血的风险。但在名为CARNEROS-1的II期临床试验中，Alfimeprase并没有达到关键性的有效性终点，全部的结果现在还没有公布。

　　BB10153British Biotech, Oxford, England是纤溶酶原的变异体,其纤溶酶原激活物裂解位点被凝血酶裂解位点所代替。和纤溶酶原一样，BB10153可以和纤维蛋白结合，之后被纤维蛋白结合的凝血酶裂解，形成纤溶酶。在一项II期临床试验中，34%的病人栓塞血管完全再通，没有发生脑出血事件。该产品还在开发中。

　　DesmoteplasePaion, Aachen, Germany是从吸血蝙蝠唾液中分离出的全长纤溶酶原激活物的重组版本。在针对缺血性脑中风患者的DEDAS和DIAS-II试验中显示了良好的安全性。但在一项新的名为DIAS-III的临床试验中引缺乏有效性而中止试验。但仍有研究人员在研究该药是否能将溶栓治疗的窗口期延长到超过3个月。

　　纤溶酶原激活物的溶栓效果很大程度取决于血栓部位纤溶酶原的量。而一些新开发的药物不依赖于纤溶酶原的量。 Ancrod Viprinex; Neurobiological Technologies, Emeryville, CA, USA是从白眉腹蛇蛇毒中提取的降纤酶衍生物。Ancrod Stroke试验考察了该药在中风发生后6小时内给药的安全性和有效性。

　　V10153Vernalis, Winnersh, UK是一个新的修饰后的人纤溶酶原重组突变体，可以被凝血酶激活成为纤溶酶。凝血酶是血栓形成中的关键酶，同时也可用来启动血栓降解。V10153可以选择性地诱导新形成血栓的溶解，因此可以降低出血的风险。

来源：药品资讯网信息中心

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