类风湿关节炎药物研究前景广阔

　　类风湿关节炎会让病人的手部变形，并伴随着剧烈的疼痛。

　　类风湿关节炎是一种常见的疾病，大约每100人中就有1人患有类风湿关节炎。所以治疗这种疾病的药物市场也很广阔，1998年，类风湿关节炎药物的国际市场为13亿美元，到了2009年则增加至130亿美元。

　　此前，针对类风湿关节炎的药物主要为蛋白类药物，这类药比较贵，并且必须通过注射的方式产生效果。蛋白类药物能在体内停留很长时间，这样就可能产生比较明显的副作用。加州大学圣地亚哥分校医学院的风湿病学家Gary Firestein说：“虽然每个月只需要注射一次蛋白质药物就行了，但从另外一个角度看，如果出了问题，这些药物也会在身体里停留至少一个月”。

　　所以制药公司开始研发新的类型的药物，这类药物由小分子构成。一开始，试验频频失败，即使某些小分子在动物身上可以看到疗效。不过，当研究人员更换了一些作用范围更广的激酶作为药物的标靶以后，研究有了很大的进展。如果抑制这类激酶，就能延缓炎症导致的疼痛以及骨骼和软骨的变形。

　　纽约的制药公司巨头辉瑞开发了新药tasocitinib。11月10日，研发人员公布了药物的随机双盲试验结果。600多名病人参与了试验，tasocitinib减轻了65.7%的病人的疼痛和炎症，而安慰剂组中只有26.7%的病人收到了效果。

　　辉瑞公司准备在2011年中期完成剩余的药物试验，并且向美国食品药品管理局提交申请。据估计，如果上市的话，tasocitinib的年销售额可能会达到每年65亿美元。

　　此外，特拉华州威明顿市（Wilmington, Delaware）的Incyte制药公司以及加州的Rigel制药公司也开发了它们各自的激酶抑制剂作为治疗关节炎的药物。Rigel公司的试验包括了457名病人，试验组病人中，67%收到了疗效。而对照组病人中，只有35%出现了不同。研究结果发表在9月份的《新英格兰医学杂志》上。

　　辉瑞的tasocitinib和Incyte公司的药物INCB028050的目标都是一种激酶。这种激酶可以调控免疫系统蛋白质的信号，如果能够抑制这些信号，就能限制在类风湿关节炎病人身上造成炎症的自体免疫。2009年12月，Incyte公司把药物的商业权利（commercialization rights）以7亿5000万美元的价格出售给了印第安纳州的药物生产公司Eli Lilly。

　　虽然tasocitinib很可能会最终出现在市场上，不过它也面临着很多问题。早期的研究结果显示，tasocitinib会出现一些副作用，包括白血球细胞数量减少，增加感染的风险；以及增加体内胆固醇水平，从而给本就易患心血管病的人们带来隐患。而且，还没有一种激酶抑制剂被严格地和已有的蛋白质药物进行直接比较。

　　既然这些药物的目的是为了抑制自体免疫反应，那么就有可能让药物使用者的正常免疫系统减弱。斯坦福大学医学院的风湿病学家William Robinson说，虽然在已有的临床试验中 ，这些被试验的药物副作用很小，但是慢性副作用导致的致命感染案例要好几年以后才会出现。

　　不过无论如何，类风湿关节炎的病患们将从这些不同的治疗选择中获益。此外，关于类风湿关节炎的机理研究也在进行，不同的关节炎病人可能属于不同的关节炎类型，他们也需要不同的药物和疗法。

来源：药品资讯网信息中心

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