酰胺键作为天然肽和蛋白的骨干普遍存在,也存在于很多具有疗效的小分子中。这种键的传统实验合成主要依赖于碳-氮键形成过程中的脱水方法,碳和氮仍分别保持亲电子和亲核特点。Shen等人介绍了酰胺合成的一个新路径,涉及通过胺和硝基烷的碘激发来使反应物极性发生逆转(这个过程被称为“极性反转”)。
它与当前所采用的方法相比有几个优势,如比较方便,且有很多不同起始化合物可供利用,并且它还有可能发展成为肽和含酰胺小分子的一种高效的对映选择性合成方法。
来源:药品资讯网信息中心
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